АМИГРЕН

Состав:

действующее вещество: sumatriptan;

1 капсула содержит суматриптана сукцината в пересчете на суматриптан 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармелоза; магния стеарат;

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), понсо 4R (Е 124).

Лекарственная форма.

Капсулы 50 мг №1, 50 мг №3, 100 мг №1, 100 мг №3.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективный агонист 5НТ1-рецепторов серотонина. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Код АТС N02C C01.

Клинические характеристики.

Показания.

Для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или проходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролированная артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Сопутствующее применение эрготамина или его производных (включая метизергид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сопутствующее применение какого-либо агониста триптан/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT1) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Конкурентное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и Амигрена. Амигрен не следует применять в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Способ применения и дозы.

Капсулы Амигрена нельзя применять с целью профилактики приступа.

Амигрен  рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он является одинаково эффективным на каждой стадии приступа.

Рекомендованная доза Амигрена для взрослых – 50 мг (1 таблетка). В отдельных случаях доза может быть повышена до 100 мг (2 капсулы).

Амигрен можно применять при новых приступах мигрени, но если первая доза препарата окажется неэффективной, не следует применять препарат повторно во время этого же приступа.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы восстанавливаются, вторая доза может быть применена в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.

Капсулы нужно глотать целыми, запивая водой.

Дети

До этого времени эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлены, поэтому детям не применяют.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)

Опыта применения суматриптана для лечения пациентов старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Амигрена пожилым пациентам  не рекомендуется.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности – от кожной гиперчувствительности до случаев анафилаксии.

Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость; нарушение чувствительности, включая парестезии и гипоэстезии; судороги. Хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без какой-либо склонности к ним; тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны психики: возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу же после приема препарата, прилив крови, брадикардия, тахикардия, усиление сердцебиения, нарушение ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением суматриптана до конца не выяснен; ишемический колит, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: ощущение тяжести, миалгия. Наведенные симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на какую-либо часть тела, включая грудную клетку и горло; ригидность мышц шеи, артралгия.

Со стороны органов зрения: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушение зрения может быть последствием самого приступа мигрени.

Со стороны кожи: гипергидроз.

Общие расстройства: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряжения (приведенные симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло); ощущение слабости, утомляемость (приведенные симптомы, главным образом, имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими).

Лабораторные показатели: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Передозировка.

Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных действий, кроме тех, которые указаны выше.

Лечение: проведение поддерживаемой терапии и наблюдение за больным не меньше 10 часов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Амигрена в плазме крови не установлено.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется применять Амигрен беременным. В случае необходимости нужно взвешивать соотношение ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.

С осторожностью применяют в период кормления грудью. Не рекомендуется кормить ребенка грудью на протяжении 24 часов после приема препарата.

Дети.

Применять не рекомендуется, поскольку до этого времени эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлены.

Особенности применения.

Капсулы Амигрена применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Амигрен не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Как и при применении других препаратов, для  купирования приступов мигрени у пациентов с не установленным ранее диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, до начала приема суматриптана нужно исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные с мигренью  имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, что могло иметь интенсивный характер и распространяться  на  гортань (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, нужно провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузальном периоде, мужчины с 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в единичных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Амигрен нужно назначать пациентам, находящимся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникающие после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Если одновременное применение Амигрена и SSRI/SNRI являются клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с каким-либо триптан/5НТ1-агонистом.

Амигрен нужно назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением  всасывания, метаболизма или выведения лекарства, например при почечной и печеночной недостаточности.

Амигрен следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска снижения порога судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Амигрена. Реакции могут обнаруживаться в диапазоне от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, тем не менее нужно придерживаться осторожности, назначая препарат таким пациентам.

Рекомендованные дозы Амигрена нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головной боли (головная боль, обусловленная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, будет необходимым прекращение лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще во время совместного применения триптанов и препаратов из трав, содержащих траву зверобоя (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых типов обезболивающих может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при ее угрозе нужно проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Сонливость может стать последствием как мигрени, так и ее лечения Амигреном, поэтому нужно избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время приема препарата или приступа мигрени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Временной промежуток, которого нужно придерживаться между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1— рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Амигрена, необходимо придерживаться 24-часового интервала между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, и приемом Амигрена. Соответственно препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема Амигрена.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Есть единичные сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Суматриптан – это селективный агонист 5НТ1-рецепторов, который не   влияет на  другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы содержатся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан оказывает селективное вазоконстрикторное действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь в экстра- и интракраниальные ткани, например мозговые оболочки. Вследствие расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможных механизма, из-за которых проявляется антимигренозная активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика. После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы крови низкое (14-21 %), средний объем распределения – 17 л. Средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс – приблизительно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет приблизительно 80 % общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится, главным образом,  в форме метаболитов. Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированного соединения с глюкуронидом. Он не оказывает 5НТ1— и 5НТ2-активности. Другие метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 цилиндрической формы с полусферическими концами; корпус – белого цвета, крышечка – красного цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета без запаха.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в  недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 капсуле в блистере; по 1 или 3 блистера в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.