АТЕНОЛОЛ-АСТРАФАРМ

Состав:

действующее вещество: atenolol;

1 таблетка содержит атенолола 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества:

для таблеток 50 мг — лактоза, моногидрат; магния стеарат, крахмал кукурузный;

для таблеток 100 мг — лактоза, моногидрат; магния стеарат, крахмал картофельный.

Лекарственная форма.

Таблетки 50 мг №20, 100 мг №20.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы βадренорецепторов. Код АТС С07А В03.

Клинические характеристики.

Показания.

– Лечение артериальной гипертензии;

– лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная                стенокардия, особенно в случае сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией);

– нарушение сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий; вентрикулярные (желудочковые аритмии), в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметичесих средств; профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков;

– инфаркт миокарда (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшение риска повторного инфаркта).

Противопоказания.

– Острая сердечная недостаточность;

– кардиогенный шок;

– атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степеней;

– синдром слабости синусового узла;

– синоатриальная блокада;

– синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 45 в минуту);

– артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм. рт. ст.);

– бронхиальная астма;

– метаболический ацидоз;

– поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

– одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);

– повышенная чувствительность к атенололу или к другим b-адреноблокаторам;

– нелеченная феохромоцитома;

– почечная недостаточность;

– повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;

– детский возраст.

Способ применения и дозы.

Таблетки глотают, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, перед приемом пищи, желательно в одно и то же время.

Дозы препарата и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Инфаркт  миокарда:  после  внутривенного  введения,  через  12  часов после инъекции назначают 50 мг перорально и 100 мг еще через 12 часов.

Хроническая  стабильная  и  нестабильная  стенокардия:  обычно  назначают по 100 мг атенолола 1 раз в сутки или 50 мг, которые принимают за 2 раза.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг Атенолола- Астрафарм 1 раз в сутки. Некоторым пациентам достаточно 50 мг в сутки. Эффект наблюдается через 2 недели. В случае неэффективности применяют атенолол вместе с диуретиками.

Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии: Атенолол-Астрафарм назначают 1-2 раза в сутки по 50-100 мг.

Максимальная суточная доза – 200 мг.

У больных со значительным нарушением функции почек дозы Атенолола-Астрафарм зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл/мин дозы снижают в 2 раза (по 50 мг в день или через день), а при КК меньше 10 мл/мин дозы снижают в 4 раза по сравнению с обычными.

Больным, которые находятся на гемодиализе, нужно применять 50 мг препарата после каждого диализа. Это необходимо делать в условиях стационара, поскольку может наблюдаться заметное снижение артериального давления.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (вплоть до остановки сердца) и проявления симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у больных со стенокардией нельзя исключить усиление приступов.

Со стороны нервной системы: головокружение, ощущение утомляемости, головная боль, нарушение сна, ночные ужасы, депрессивные расстройства, галлюцинации, психозы, бессонница или сонливость, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, запор, гепатотоксичность, сухость во рту, нарушение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие гипогликемического состояния, особенно у больных сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии.

Со стороны иммунной системы: зуд, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек), кожная сыпь (обострение псориаза), уртикарная сыпь, повышение уровня антинуклеарных антител.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях наблюдались случаи нарушения либидо и потенции, гинекомастия, импотенция, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: у больных со склонностью возможны проявления бронхиальной обструкции, бронхоспазм.

Со стороны  системы крови и лимфатической системы: пурпура, тромбоцитопения.

Прочие: конъюнктивит или уменьшения секреции слезных желез, повышенное потовыделение, нарушение зрения, мышечная слабость, ощущение сухости в глазах, аллопеция,  псориазоподобные кожные реакции.

Передозировка.

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях наблюдаются нарушение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания; крайне редко – генерализированные судорожные приступы.

Лечение: в случае передозировки или при состоянии, когда есть угроза снижения частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение атенололом прекращают. В отделениях интенсивной терапии нужно проводить тщательное наблюдение по жизненным параметрам и при необходимости их корректировать.

При необходимости назначают:

– атропин (0,5-2 мг внутривенно в виде болюса);

– глюкагон: начальная доза 1-10 мг внутривенно (струйно), далее – 2-2,5 мг/ч в виде продолжительной инфузии;

– симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

Если наблюдается рефрактерность к терапии брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначают β2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализированных судорогах назначают медленное внутривенное введение диазепама.

Удаляется путем гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Атенолол проникает через плацентарный барьер.

В период беременности (особенно в І триместр) препарат Атенолол-Астрафарм применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, поскольку до сих пор отсутствует достаточный опыт его применения беременным, особенно на ранних стадиях. Если женщины принимали атенолол, то в связи с возможностью возникновения у ребенка брадикардии,  гипогликемии  и  угнетения  дыхания  лечение  нужно  прекратить  не  менее, чем за

24-48 часов до родов. Если это невозможно, то грудной ребенок должен находиться под особым тщательным надзором в течение 24-48 часов после родов.

Атенолол проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети. Не применяют.

Особенности применения.

При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов как верапамил и дилтиазем или другие противоаритмические средства (например, дизопирамид).

Исключение представляют больные, которые находятся на лечении в отделениях интенсивной терапии.

Во всех перечисленных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск, назначая препарат Атенолол-Астрафарм.

Если у больных при лечении другими b-блокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической       пурпуры, необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует помнить, что во время приема атенолола в очень редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушение липидного обмена: при уровне общего холестерина, который остается в норме, уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

Нельзя менять дозировку или прекращать лечение атенололом без консультации врача. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно.

С особой осторожностью и только под строгим медицинским наблюдением необходимо назначать Атенолол-Астрафарм:

– при атриовентрикулярной блокаде І степени;

– при сахарном диабете с колебанием уровня сахара в крови (в связи с возможностью возникновения тяжелого гипогликемического состояния);

– в случае длительного голодания и трудных физических нагрузок (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);

– при феохромоцитоме (без a1адренорецепторов);

– при нарушениях функции печени и/или почек (при назначении атенолола этой категории больных нужен постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);

– при имеющемся псориазе или псориазе в личном или семейном анамнезе;

– больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;

– больным, которые находятся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза.

b-блокаторы не рекомендуют применять при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

Атенолол-Астрафарм нужно с осторожностью назначать больным миастенией.

В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию препаратом Атенолол-Астрафарм рекомендуется прекратить за 24 часа до хирургического вмешательства или подобрать анестезирующее средство с минимально отрицательным инотропным действием.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардии.

Для пожилых пациентов лечение рекомендуют начинать с уменьшенных доз (дозу можно увеличить под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). В случае выявления у таких пациентов выраженной брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу атенолола или отменить его.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В начале лечения, при повышении дозирования и развития побочных реакций может уменьшаться скорость реакции, поэтому нужно воздержаться от управления автотранспортными средствами и работы с точными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении атенолола и:

– противодиабетических средств для перорального применения, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;

– трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазидов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;

блокаторов кальциевых каналов (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;

блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (типа верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями вентрикулярной функции и/или атриовентрикулярной проводимости, повышающая риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости внутривенного введения верапамила это нужно делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола;

сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;

индометацина может снижаться антигипертензивное влияние атенолола;

наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется адитивное, отрицательное изотропное действие обоих средств;

периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога нужно проинформировать о том, что больной принимает препарат Атенолол-Астрафарм;

эуфиллина и теофиллина возможно взаимное угнетение терапевтических эффектов;

лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсичного действия лидокаина;

симпатомиметических средств, например, адреналина, может способствовать снижению действия β-адреноблокаторов.

У больных, которые принимают одновременно Атенолол-Астрафарм и клонидин, последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения препаратом.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим эффектом. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократительность миокарда и его потребность в кислороде. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и изотропное действие.

Фармакокинетика.

Всасывание: после приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается 50-60 % атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) наблюдается через 2-4 часа. Период полувыведения составляет 6-7 часов.

Распределение: меньше 5 % атенолола связывается с белками крови. Атенолол – гидрофильное  средство, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Метаболизм: атенолол в незначительной степени (меньше 10 %) метаболизируется в печени.

Выведение: большая часть атенолола (85 %) выводится с мочой в неизмененном состоянии.

Фармакокинетика в особых клинических случаях: период полувыведения у больных с почечной недостаточностью может быть более длительным. Удаляется при гемодиализе.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета,  круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и черточкой с одной стороны.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.