ОРНИДАЗОЛ-АСТРАФАРМ

Состав:

действующее вещество: ornidazole;

1 капсула содержит орнидазола в перерасчете на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат.

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), индиго кармин-голубой 2 (Е 132), азорубин (Е 122).

Лекарственная форма.

Капсулы 500 мг №10.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в случае амебиаза и других протозойных инфекций. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТС P01A B03.

Клинические характеристики.

Показания.

– Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

– Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

– Лямблиоз.

– Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями поcле хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к препарату или к другим производным нмтромммдазола. Больные с поражением ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз).

Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Способ применения и дозы.

Орнидазол-Астрафарм применяют внутрь после употребления пищи, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз.

Рекомендованные схемы дозирования препарата:

а) курс лечения – 1 день:

– взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг – 3 капсулы на прием вечером;

– суточная доза для детей с массой тела больше 20 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в 1 прием;

б) курс лечения – 5 дней:

– взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг – по 2 капсулы (по 1 капсулу утром и вечером).

Детям с массой тела меньше 35 кг – не рекомендуется. Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же  курс лечения.

Амебиаз.

Возможные схемы лечения:

а) 3-дневной курс лечения больных с амебной дизентерией;

б) 10-дневной курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендованная схема дозирования препарата:

Продолжитель-ность лечения Суточная доза
 

 

Взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг Дети с массой тела до 35 кг
а) амебная дизентерия –

3 дня

 

3  капсулы на прием вечером.

При массе тела свыше 60 кг:

4  капсулы (по 2 капсулы утром и вечером)

 

35 кг – 3 капсулы на 1 прием

25 кг – 2 капсулы на 1 прием

13 кг – 1 капсула на 1 прием

 

(рассчитывается как 40 мг орнидазола на

1 кг массы тела на 1 прием)

 

б) другие формы амебиаза –

5-10 дней

По 2 капсулы (по 1 капсуле утром и вечером) 35 кг – 2 капсулы на 1 прием

20 кг – 1 капсула на 1 прием

 

(рассчитывается как 25 мг орнидазола на

1 кг массы тела на 1 прием)

Лямблиоз.

Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг назначают 3 капсулы единовременно вечером, детям с массой тела меньше 35 кг – одноразовый прием дозы из расчета 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями.

Продолжительность послеоперационной терапии, как правило, составляет 5 — 10 дней, однако ее нужно определять, исходя из клинических данных оперированного. Капсулы Орнидазол-Астрафарм нужно назначать после стабилизации состояния оперированного и возможности самостоятельного применения. Назначают по 1 капсуле каждые 12 ч.

Для детей суточная доза составляет 20 мг на 1 кг массы тела за 2 приема в течение 5-10 дней.

Для профилактики смешанных инфекций нужно применять Орнидазол-Астрафарм в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Лекарственные средства нужно применять отдельно.

Побочные реакции.

Побочные эффекты дозозависимые.

Со стороны системы крови: нечасто – проявления влияния на образование костного мозга и нейтропения.

Со стороны иммунной системы: нечасто – проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: редко – тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, металлический привкус во рту.

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая. Специфический антидот неизвестный.

Для удаления орнидазола из организма рекомендовано промывание желудка или гемодиализ.

При возникновении судорог рекомендованы внутривенное введение диазепама.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В эксперименте орнидазол не проявляет тератогенного или токсического влияния  на плод.

Поскольку контролируемые исследования на беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Дети.

Препарат Орнидазол-Астрафарм применяют детям соответственно рекомендаций относительно дозирования, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Особенности применения.

При применении высоких доз препарата и в случае лечения свыше 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны системы крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания нужно прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое будет требовать соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать во время применения терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть повышено или ослаблено во время лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении препарата Орнидазол-Астрафарм возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, которые управляют  автотранспортом или работают с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не угнетает альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозирования.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Орнидазол – противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активный относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен возобновлением нитрогруппы под воздействием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика. После применения внутрь орнидазол быстро всасывается в пищеварительном  тракте. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 ч.

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, т.е. на уровне, который считается оптимальным для разных показаний к применению препарата. После многократного применения доз в 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 ч коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.

Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Период полувыведения составляет приблизительно 13 ч. После однократного применения 85 % дозы выводится на протяжении первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Нарушение функции печени

Период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функционирования почек, поэтому дозу препарата изменять не нужно.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети (в том числе новорожденные)

Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобная к фармакокинетике  взрослых.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус – белого цвета, крышечка – синего цвета. Содержание капсул – кристаллический порошок бледно-желтого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.