ТРИМЕТАЗИДИН-АСТРАФАРМ

Состав:

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, манит (Е 421), повидон, тальк, магния стеарат, покрытие «СелеКоат™» (гипромелоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171)), краситель «Азорубин» (Кармоизин) (Е 122), краситель «Желтый закат FCF» (Е 110).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг №60.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТС С01Е В15.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к триметазидину или к какому-либо вспомогательному компоненту препарата; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «неспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеперечисленному; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Способ применения и дозы.

1 таблетка 20 мг триметазидина 3 раза в сутки во время еды.

Препарат применяют перорально утром и вечером.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особенные группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30-60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки, то есть з утром и вечером во время еды (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного  снижения функции почек (см. раздел «Фармакологические свойства»). Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30-60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетку (20 мг) 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время еды.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в абдоминальной области живота, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, запор.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, симптомы паркинсонизма (тремор,  акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость при ходьбе, синдром «неспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к выше перечисленному), которые обычно проходят после прекращения лечения, расстройства сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, острая генерализированная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может ассоциироваться с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, которые применяют антигипертензивные средства; покраснение лица.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Общие нарушения: астения.

Передозировка.

Информация о передозировке триметазидина ограничена.

Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения триметазидина в период беременности или кормления грудью, препарат не рекомендуется назначать в эти периоды.

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям (возраст до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Особенности применения.

Триметазидин не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов необходимо направить к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении расстройств со стороны опорно-двигательного аппарата, таких как симптомы паркинсонизма, синдроме «неспокойных ног», тремора, неустойчивость при ходьбе, необходимо прекратить терапию триметазидином.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются свыше 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивость при ходьбе или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые принимают антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

– пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства»);

– пациентам в возрасте старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Хирургическое вмешательство. Не требует особенных предостережений перед проведением  анестезии.

Наличие в составе препарата красителя может вызвать появление реакций аллергического типа, включая астму, особенно у больных, имеющих аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами выявлено не было. В частности триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы нуждается в меньше кислороде по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильная: на протяжении 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови не меньше 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается самое позднее на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16 %.

Триметазидин выводится в основному с мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина есть результатом почечного клиренса, который непосредственно корректируется с клиренсом креатинина, и, в меньшей степени, является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30‑ 60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой красного цвета. На разломе видно два слоя.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке  при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 

По 30 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.